(パテントメディア2021年9月発行第122号掲載)
　弁理士　中村美樹

１．はじめに

発明の進歩性の判断において、化学・バイオの分野では特に、発明の「予測できない顕著な効果」の有無が重要な検討事項となる場合がある。先般、最高裁判所が、「予測できない顕著な効果」の判断手法を初めて示したので、その内容を紹介する。本件の主な論点は、発明の有利な効果の比較対象（論点１）、および進歩性判断における有利な効果の位置づけ（独立要件説か二次的考慮説か？：論点２）であった。

２．概要

本件特許は、アレルギー性眼疾患を有する患者に処方される点眼薬「パタノール点眼薬」に関する特許である。

※差戻審判決（知財高裁）の被告・原告

３．経緯

2011年2月3日に無効審判が請求されて以下に示した経緯を経た後、特許有効との第３次審決が維持されて特許が維持された。なお、本件特許の存続期間は、2021年5月3日で満了した。

４．本件発明

（１）請求項の記載

本件発明（請求項１に係る発明）は、以下のとおりであって、「ヒト結膜肥満細胞安定化」を用途とした用途発明である。下線部分は、訂正により追加された要件である。

【請求項１】

ヒトにおけるアレルギー性眼疾患を処置するための局所投与可能な、点眼剤として調製された眼科用ヒト結膜肥満細胞安定化剤であって、治療的有効量の11－（３－ジメチルアミノプロピリデン）－６，11－ジヒドロジベンズ［ｂ，ｅ］オキセピン－２－酢酸またはその薬学的に受容可能な塩を含有する、ヒト結膜肥満細胞安定化剤。

（注）「11－（３－ジメチルアミノプロピリデン）－６，11－ジヒドロジベンズ［ｂ，ｅ］オキセピン－２－酢酸」を、以下において「化合物Ａ」と称する。

（２）アレルギー症状の作用機序および本件発明の効果

アレルギー症状の薬剤の作用機序としては、拮抗作用と遊離抑制作用とが存在する。本件発明は、上述したように、遊離抑制作用（ヒト肥満細胞安定化）の用途限定を有する。一方、本件発明が関連する対象製品（パタノール点眼薬）は、抗ヒスタミン作用と遊離抑制作用との両方の作用機序を有する。

本件発明の効果は、「ヒト結膜肥満細胞からのヒスタミン放出阻害率は、30μＭ～2000μＭの間で濃度依存的に上昇し、最大値92.6％となっており、この濃度の間では、クロモリンナトリウムやネドクロミルナトリウム（注：公知の抗アレルギー薬）と異なり、阻害率が最大値に達した用量（濃度）より高用量（濃度）にすると、阻害率がかえって低下するという現象が生じていない」というものである。すなわち、本件発明は、最大値のヒスタミン放出阻害率を奏する濃度の範囲が非常に広いという効果を有する。

５．本件発明と引例との比較、および技術常識

本件発明と甲１引例とを比較すると、含まれる化合物（化合物A）は同一である。一方、両者は、本件発明が「ヒトにおける」との要件を有する点（相違点１）、および「ヒト結膜肥満細胞安定化剤」との要件を有する点（相違点２）で主として相違する。以下に、本件発明と、甲１引例および甲４引例との比較を示す。

本件特許の優先日当時の技術常識は、以下の通りであった。

• 抗アレルギー薬は、肥満細胞から放出されたヒスタミンなどのケミカルメディエータに対する拮抗作用を有する薬剤と、肥満細胞からのケミカルメディエータの遊離抑制作用を有する薬剤との二つに大別される。
• ヒトのアレルギー性眼疾患の研究開発において、ラット・モルモット結膜炎モデルが使用されていた。
• 肥満細胞には不均一性がある（他の動物種の他の組織における実験結果を必ずしも予測できない）。
• 本件化合物とは構造の異なる他の化合物が、ヒトにおいてヒスタミン遊離抑制作用を有することが知られていた。

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